Peso molecolare, grade e applicazione… I consigli di Old Pharma per una scelta consapevole del PEG più appropriato.
I polietilenglicoli (Polyethylene Glycols, PEG) rappresentano una famiglia estremamente versatile di polimeri, utilizzata in numerose applicazioni farmaceutiche.
PEG 200, PEG 400, PEG 1500 o PEG 4000 appartengono alla stessa famiglia chimica, ma presentano pesi molecolari medi e caratteristiche fisico-chimiche differenti, che ne influenzano le possibili applicazioni.
La letteratura scientifica sottolinea proprio come la selezione del PEG appropriato debba tenere conto delle sue proprietà fisico-chimiche e della funzione richiesta nella formulazione. I PEG trovano infatti applicazione in molteplici sistemi farmaceutici, dalla solubilizzazione e plasticizzazione fino a tecnologie più complesse di drug delivery.
La domanda da porsi, quindi, non è semplicemente“quale PEG?”, ma quale PEG, con quale grade, per quale applicazione?
PEG come API o eccipiente?
All’interno della famiglia dei polietilenglicoli, alcuni PEG sono utilizzati prevalentemente come eccipienti, mentre altri possono avere anche un ruolo come Active Pharmaceutical Ingredients (API).
Una classificazione utile può essere:
- Prevalentemente eccipienti farmaceutici: PEG 200, PEG 300, PEG 400, PEG 600, PEG 1000, PEG 1500, PEG 6000, PEG 8000
- API e, in funzione del grade e dell’applicazione, anche eccipienti MACROGOL 3350, MACROGOL 4000
Il molecular weight, tuttavia, non determina da solo l’idoneità a un particolare utilizzo. Intended use, grade qualitativo, specifiche, impurity profile, requisiti farmacopeici e regulatory package devono essere valutati insieme.
PEG come eccipienti: il peso molecolare influenza la funzione
PEG a più basso peso molecolare
PEG quali 200, 300, 400 e 600 rappresentano importanti eccipienti farmaceutici.
In funzione dello specifico PEG e del grade, possono trovare impiego in formulazioni liquide e semisolide con funzioni quali solvente, vehicle, solubilizzante o altro componente funzionale della formulazione.
Anche all’interno dello stesso molecular weight possono tuttavia esistere gradi destinati ad applicazioni differenti. Specifiche, purezza, impurity profile, via di somministrazione prevista e documentazione associata al prodotto diventano quindi elementi essenziali nella selezione.
PEG a peso molecolare intermedio ed elevato
Con l’aumentare del molecular weight cambiano progressivamente lo stato fisico e le proprietà tecnologiche del materiale.
PEG quali 1000, 1500, 3350, 4000, 6000 e 8000 possono quindi rispondere a differenti necessità formulative e trovare applicazione in diversi sistemi farmaceutici. La selezione dello specifico grado deve essere correlata alle caratteristiche richieste dal prodotto finale.
È quindi più utile considerare i PEG come una piattaforma formulativa, nella quale molecular weights e grade differenti consentono di rispondere a esigenze diverse.
Il PEG che diventa un API: Macrogol 3350 e Macrogol 4000
Una caratteristica particolarmente interessante della famiglia PEG riguarda Macrogol 3350 e Macrogol 4000, che oltre a possibili applicazioni come eccipienti sono consolidati anche come principi attivi farmaceutici.
Una review scientifica del 2025 descrive il macrogol utilizzato nel trattamento della stipsi come un PEG nell’intervallo di circa 3.500-4.000 Dalton. Attraverso l’interazione con l’acqua e con un assorbimento gastrointestinale trascurabile, il macrogol contribuisce ad aumentare il contenuto idrico e il volume luminale, favorendo l’evacuazione.
Macrogol 3350 come API
Il Macrogol 3350 è un API consolidato nel trattamento della stipsi e può essere presente anche in formulazioni associate a elettroliti.
In uno studio multicentrico, randomizzato e controllato con placebo in adulti con stipsi idiopatica cronica, PEG 3350 alla dose studiata di 17 g/die ha raggiunto l’endpoint di risposta nel 42% dei pazienti rispetto al 13% con placebo, con efficacia sostenuta nelle 24 settimane considerate.
Anche le formulazioni PEG 3350 + elettroliti dispongono di evidenze cliniche, incluse quelle nella popolazione pediatrica.
Il Macrogol 3350 rappresenta quindi un ingrediente di particolare interesse per aziende farmaceutiche attive nel settore gastrointestinale e per produttori di formulazioni lassative, incluse specifiche formulazioni con elettroliti.
Macrogol 4000 come API
Anche il Macrogol 4000 è ampiamente utilizzato come API nel trattamento della stipsi.
Una review dedicata al Macrogol 4000 senza elettroliti ne documenta l’impiego nella stipsi cronica idiopatica o funzionale in adulti e bambini.
Il Macrogol 4000 trova una presenza consolidata nelle formulazioni orali, incluse quelle senza elettroliti, ed è quindi di particolare interesse per aziende farmaceutiche, consumer healthcare e produttori di oral powders e sachets.
Quale PEG è più adatto al tuo progetto?
API o eccipiente? Macrogol 3350 o Macrogol 4000?
Il team Old Pharma può supportarti nella valutazione delle esigenze tecniche, qualitative e regolatorie e nell’individuazione del PEG più appropriato per la tua applicazione.
Contattaci per discutere il tuo progetto e ricevere maggiori informazioni sui PEG disponibili.
Riferimenti scientifici
D’Souza AA, Shegokar R. Polyethylene glycol (PEG): a versatile polymer for pharmaceutical applications. Expert Opin Drug Deliv. 2016;13(9):1257-1275. DOI: 10.1080/17425247.2016.1182485. PMID: 27116988. [pubmed.ncb…lm.nih.gov]
Menees SB, Lembo AJ, Chey WD. Polyethylene Glycol 3350 in the Treatment of Chronic Idiopathic Constipation: Post hoc Analysis Using FDA Endpoints. Can J Gastroenterol Hepatol. 2022;2022:3533504. PMID: 36120087. [pubmed.ncb…lm.nih.gov]
Bekkali NLH et al. Polyethylene Glycol 3350 With Electrolytes Versus Polyethylene Glycol 4000 for Constipation: A Randomized, Controlled Trial. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018;66(1):10-15. PMID: 28906317. [onlinelibr….wiley.com], [europepmc.org]
